Предуктал MR 35 мг №120

Предуктал MR 35 мг — лекарственное средство в форме таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения. Производитель — французская фармацевтическая компания Servier (Les Laboratoires Servier). Регистрация осуществлена во многих странах Европы, включая Польшу и Германию. Международное непатентованное наименование действующего вещества — триметазидин (trimetazidine). Код АТХ: C01EB15.

Использование торгового наименования — для обозначения оригинального продукта компании Servier. На польском рынке препарат известен как Preductal MR, на немецком — под тем же международным названием. Содержание упаковки — 120 таблеток в блистерах, с обеспечением двухмесячного курса терапии при стандартной схеме приёма.

Содержание каждой таблетки Предуктала MR — 35 мг триметазидина дигидрохлорида в пересчёте на активное вещество.

Вспомогательные компоненты: дигидрат кальция водородфосфата безводный, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, глицерол, магния стеарат, диоксид титана (E171), оксиды железа (E172), триглицериды средней цепи. Технология модифицированного высвобождения — обеспечение постепенного поступления действующего вещества в течение суток.

Таблетки овальной формы, покрыты плёночной оболочкой розовато-бежевого оттенка. Целостность оболочки — необходимое условие сохранения механизма пролонгированного высвобождения.

Упаковка 120 таблеток в блистерах (4 блистера по 30 штук). Таблетки с покрытием, для постепенного высвобождения активного вещества в течение суток, для стабильной концентрации в крови.

Триметазидин относится к группе метаболических средств с цитопротективным действием. Механизм действия основан на ингибировании β-окисления жирных кислот в гипоксированных кардиомиоцитах с одновременным усилением окисления глюкозы.

Триметазидин ингибирует процессы окислительного стресса и перехода метаболизма миокарда на гликолиз в условиях гипоксии, сохраняя работу ионных насосов и аденозинтрифосфатазы. Результат применения — поддержание внутриклеточной концентрации АТФ, сохранение функции натрий-калиевой помпы и клеточного гомеостаза. Улучшается соотношение ATP/аденозиндифосфата, предотвращается накопление ацилкарнитина и ионов водорода, что способствует сохранению сократимости миокарда.

Препарат не влияет на коронарный кровоток, артериальное давление, пульс или агрегацию тромбоцитов.

Всасывание: Биодоступность при пероральном приёме превышает 85%. Время достижения максимальной концентрации для таблеток с модифицированным высвобождением — около 5 часов. Модифицированное высвобождение обеспечивает стабильную концентрацию в крови в течение суток.

Распределение: Объём распределения составляет около 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы — приблизительно 16%.

Метаболизм: Метаболизм в печени — путём окисления. Основные метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение: Период полувыведения — 6–7 часов; у лиц старше 65 лет — до 12 часов. Выведение триметазидина преимущественно почечное, в основном в неизменённом виде. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается, что требует коррекции дозы.

Основное показание — дополнительная терапия стабильной стенокардии напряжения у взрослых пациентов. Применение триметазидина целесообразно в случаях недостаточной эффективности или плохой переносимости стандартной антиангинальной терапии первого ряда (бета-адреноблокаторы, нитраты, блокаторы кальциевых каналов).

Улучшает метаболизм миокарда, оптимизируя использование кислорода и глюкозы в сердечной мышце, особенно в условиях ишемии. Способствует уменьшению частоты и интенсивности приступов боли в груди, повышению толерантности к физическим нагрузкам и общему улучшению качества жизни. Снижение частоты и интенсивности ангинозных приступов при применении позволяет уменьшить дозы нитратов. Триметазидин предотвращает развитие дисфункции миокарда во время ишемии и увеличивает коронарный резерв. Курс лечения длительный, определяемый врачом на основе динамики симптомов и результатов ЭКГ или стресс-тестов.

Не влияет на гемодинамику — не снижает артериальное давление и не вызывает тахикардию, что делает его подходящим для пациентов с гипертензией или брадикардией.

Важно: Согласно европейским и польским рекомендациям, Предуктал MR не предназначен для купирования острых приступов стенокардии, а также для начального лечения нестабильной стенокардии или острого инфаркта миокарда. Использование в период, предшествующий госпитализации, или в начале стационарного лечения не рекомендуется. Используется исключительно в комплексной терапии, не применяется как монотерапия.

• Гиперчувствительность к триметазидину или вспомогательным компонентам препарата
• Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор и другие связанные двигательные расстройства
• Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
• Беременность и период лактации
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Особые предупреждения: триметазидин может вызывать или усиливать симптомы паркинсонизма. Требуется регулярный мониторинг пациентов, особенно пожилого возраста. При появлении двигательных нарушений (паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, нестабильная походка) требуется немедленная отмена препарата и обращение к неврологу. Симптомы обычно обратимы в течение 4 месяцев после прекращения приёма.

С осторожностью: назначение при умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов старше 75 лет. Перед терапией требуется исключить наличие экстрапирамидных расстройств.

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, астения, головокружение, головная боль, сыпь, зуд, крапивница.

Нечасто: сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (с риском падений, особенно при одновременном приёме гипотензивных средств), гиперемия лица, ощущение жара.

Редко: сонливость, запор, вздутие живота, нарушения зрения (диплопия) или слуха (шум в ушах).

Очень редко: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, мышечная ригидность), нестабильная походка, синдром беспокойных ног, миоклонус. Тяжёлые аллергические реакции — ангионевротический отёк, острая генерализованная пустулёзная сыпь, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит. Кожные синдромы — DRESS-синдром (с лихорадкой, увеличением лимфоузлов и эозинофилией), AGEP (с пузырьками и эритемой).

Важно: при появлении любых новых симптомов — обращение к врачу; при подозрении на паркинсонизм — срочная отмена препарата. Симптомы паркинсонизма обычно обратимы после отмены.

Клинически значимых лекарственных взаимодействий триметазидина не выявлено. Следует учитывать:

• Ингибиторы фосфодиэстеразы-3: триметазидин может усиливать их эффект.
• Этанол: рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении.
• Антигипертензивные средства: препарат не влияет на артериальное давление, однако при совместном применении с гипотензивными средствами необходимо контролировать АД.
• Другие антиангинальные препараты: триметазидин совместим с бета-блокаторами, нитратами и блокаторами кальциевых каналов.

Предуктал не влияет на гемодинамику — отсутствие воздействия на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток.

Стандартная доза Предуктала MR для взрослых — одна таблетка (35 мг) дважды в сутки во время приёма пищи (утром и вечером). Проглатывание таблеток целиком, запивание достаточным количеством воды, без разжёвывания и дробления — для сохранения механизма модифицированного высвобождения.

Стандартный режим

Одна таблетка (35 мг) два раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 70 мг.

Особые группы

• Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) или возраст >75 лет: снижение дозы до одной таблетки в сутки (утром во время завтрака).
• Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.

Длительность курса определяется лечащим врачом, но обычно составляет несколько месяцев. При пропуске дозы — без удвоения следующей, продолжение по схеме. Прекращение приёма внезапно без консультации недопустимо во избежание обострения симптомов стенокардии.

Симптомы: данные о передозировке ограничены. Сообщалось о сонливости, спутанности сознания и тошноте. Возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Выведение триметазидина при гемодиализе — при необходимости проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Экстрапирамидные расстройства

Триметазидин может вызывать или усиливать симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия). При появлении таких симптомов — немедленная отмена препарата. У большинства пациентов — полное исчезновение симптомов после прекращения приёма (в среднем через 4 месяца). Если они сохраняются более 4 месяцев — необходима консультация невролога.

Нестабильная стенокардия

Препарат не предназначен для лечения нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Использование для купирования острых приступов не рекомендуется. При ухудшении состояния необходимо пересмотреть тактику лечения.

Функция почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью и у лиц старше 75 лет рекомендуется снижение дозы и регулярный контроль функции почек.

Хранение

Хранение при температуре не выше 25 °C в сухом месте, защищённом от света, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. После открытия блистера — использование в ближайшее время.

Применение Предуктала у женщин в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется (данные польской и немецкой инструкций).

Беременность: применение противопоказано. Данные о безопасности у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия, однако клинический опыт недостаточен.

Грудное вскармливание: неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. Применение в период лактации не рекомендуется.

В клинических исследованиях изучение влияния на способность управления транспортом не проводилось. Учитывая возможное головокружение и сонливость среди побочных эффектов — рекомендация соблюдения осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, особенно в начале лечения.

Отпуск по рецепту врача. Назначение кардиологом или терапевтом.

Хранение при температуре не выше 25°C в сухом, защищённом от света месте. Хранение в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Применение по истечении срока годности, указанного на упаковке, недопустимо.

• РЛС — Регистр лекарственных средств России, энциклопедия лекарств
• ГРЛС — Государственный реестр лекарственных средств Минздрава РФ
• Видаль — справочник лекарственных препаратов

Производитель препарата Предуктал MR 35 мг — компания Servier, французский фармацевтический концерн с головным офисом в Париже (Ile-de-France, Франция). Производство — на заводах Servier в Европе, в частности, в Польше или Франции, в соответствии со стандартами GMP (Good Manufacturing Practice).

На упаковке: Servier Polska Sp. z o.o., ул. Гражданская 8, 00-495 Варшава, Польша. Информация о конкретном производителе указана на упаковке.

Информация подготовлена на основе зарубежных источников: Charakterystyka Produktu Leczniczego Preductal MR (Польша), Medycyna Praktyczna (mp.pl), Fachinformation Servier, Drugs.com International. Перед применением препарата Предуктал необходима консультация врача.